Doksysyklin
Tetracyklinet dekker både luftveispatogener og de intracellulære agens som betalaktamer overser — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila og Borrelia. Nær fullstendig oral absorpsjon og lang halveringstid gjør dosering én gang daglig mulig. Det er standardvalget ved pneumoni hos penicillinallergikere og ved atypisk pneumoni, men aldersgrensen på 8 år og graviditeten begrenser bruken påtagelig.
Gis ikke til barn under 8 år eller under graviditetens andre halvdel — tetracykliner bindes til mineraliserende tannsubstans og gir emaljhypoplasi og permanent misfarging. Hos disse pasientene brukes amoksicillin eller fenoksymetylpenicillin ved borrelia og erytromycin ved atypisk pneumoni.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Pneumoni ved penicillinallergi | 200 mg × 1 po i 3 døgn, deretter 100 mg × 1 — totalt 7 døgn | dekker både pneumokokker og atypiske agens |
| Atypisk pneumoni (mykoplasma, klamydofila) | 200 mg × 1 po dag 1–3, deretter 100 mg × 1 — totalt 7–10 døgn | førstevalg hos voksne og barn over 8 år |
| Erythema migrans | 100 mg × 2 po i 10 døgn | ved solitært EM er fenoksymetylpenicillin 1 g × 3 i 10 døgn førstevalg i Norge |
| Multipla erythema migrans, borrelialymfocytom, neuroborrelios | 200 mg × 1 po i 10–14 døgn | peroralt doksysyklin er likeverdig med intravenøst ceftriakson ved tidlig neuroborrelios |
| Eksaserbasjon av KOLS med behandlingsindikasjon | 200 mg × 1 po dag 1, deretter 100 mg × 1 — totalt 5–7 døgn | dekker Haemophilus influenzae og Moraxella |
Ingen dosejustering ved noe nyrefunksjonsnivå — elimineres i stor del via tarmen og akkumuleres ikke. Dette er en praktisk fordel hos pasienter med nyresvikt der andre alternativer må dosejusteres.
Bruk med forsiktighet ved uttalt leversvikt og unngå samtidige hepatotoksiske legemidler. Ingen fastslått dosereduksjon.
Barn 8 år og eldre: 4 mg/kg × 1 dag 1 (maks 200 mg), deretter 2 mg/kg × 1 (maks 100 mg). Ved neuroborrelios 4 mg/kg × 1 i 10–14 døgn. Kontraindisert under 8 års alder.
Feil valg ved nedre urinveisinfeksjon — konsentrasjonen i urinen er lav og E. coli-resistensen høy. Unngå også ved graviditet og hos barn under 8 år, og gi aldri tabletten liggende eller uten vann: doksysyklin er en av de vanligste årsakene til legemiddelutløst øsofagusulcus.
Farmakokinetikk
| BIOTILGJ. | ca 93 % oralt |
|---|---|
| t½ | 18–22 timer |
| PROTEINBINDING | 80–90 % |
| METABOLISME | Marginal |
| UTSKILLELSE | Renal ca 40 %, resten via tarmen |
| MATEFFEKT | Kalsium, jern og antacida binder opp dosen |
| CNS-PENETRASJON | God — tilstrekkelig ved neuroborrelios |
| ANSLAGSTID | Terapeutisk nivå innen 30 minutter |