Metoklopramid
Kombinerer sentral D₂-blokkade i area postrema med perifer prokinetisk effekt, noe som gjør preparatet nyttig når kvalmen er knyttet til ventrikkelretensjon — postoperativt, ved gastroparese og ved migreneutløst gastrostase. Siden EMAs sikkerhetsgjennomgang 2013 er bruken sterkt begrenset: lav dose, høyst fem døgn og aldri til spedbarn. Denne dosen og tiden er ikke en anbefaling, men en grense.
Ekstrapyramidale reaksjoner, inkludert akutt dystoni med blikkrampe og opistotonus, opptrer først og fremst hos barn og unge voksne og kan komme allerede etter første dose. Behandles med biperiden iv. Kumulativ eksponering gir risiko for irreversibel tardiv dyskinesi.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Kvalme og brekninger hos voksen | 10 mg po, im eller iv opp til 3 ganger daglig | høyst 30 mg eller 0,5 mg/kg per døgn |
| Behandlingslengde | Maksimalt 5 døgn, uansett indikasjon | gjelder alle indikasjoner siden EMAs beslutning 2013 |
| Postoperativ kvalme | 10 mg iv langsomt over minst 3 minutter | rask injeksjon gir uro og akatisi |
| Cytostatikautløst forsinket kvalme | 10 mg opp til 3 ganger daglig | andrevalg etter 5-HT₃- og NK₁-antagonist |
| Migrene med gastrostase | 10 mg po eller iv sammen med analgetikum | bedrer absorpsjonen av perorale analgetika |
Kreatininclearance 15–60 ml/min: reduser døgndosen med 50 %. Kreatininclearance ≤ 15 ml/min: reduser døgndosen med 75 %.
Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon reduseres dosen med 50 %.
Kontraindisert under 1 års alder. Fra 1 til 18 år kun som andrevalg ved cytostatikautløst kvalme og postoperativt: 0,1–0,15 mg/kg opp til 3 ganger daglig, høyst 0,5 mg/kg per døgn og høyst 5 døgn.
Unngå hos pasienter under 30 år når et alternativ finnes — risikoen for akutt dystoni er klart høyest i den gruppen, og en ung pasient som kommer tilbake med blikkrampe og nakkespenning etter en dose mot oppkast på akutten er en helt unngåelig hendelse. Kontraindisert ved Parkinsons sykdom, tidligere tardiv dyskinesi, epilepsi, feokromocytom og ved gastrointestinal blødning eller mekanisk obstruksjon.
Farmakokinetikk
| BIOTILGJ. | 60–100 % oralt |
|---|---|
| ANSLAGSTID | 1–3 minutter iv, 30–60 minutter po |
| t½ | 5–6 timer |
| PROTEINBINDING | 13–22 % |
| METABOLISME | Hepatisk, CYP2D6 |
| UTSKILLELSE | Renal, cirka 20 % i uendret form |
| MAKSDOSE | 30 mg eller 0,5 mg/kg per døgn |
| MAKSTID | 5 døgn |