Fentolamin
Ikke-selektiv alfablokkere med anslag i løpet av minutter og varighet under en halvtime. Nisjepreparat: katekolaminstimulert hypertensiv krise — feokromocytom, kokain- og amfetaminintoksikasjon, MAO-hemmerkrise — samt lokalbehandling av hudnekrose etter ekstravasering av noradrenalin.
Ren alfablokkade gir uhindret betastimulering med takykardi og risiko for arytmi. Unngå ved koronarsykdom uten samtidig frekvenskontroll.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv krise ved feokromocytom | 5–15 mg iv som bolus hvert 5.–15. minutt | titreres mot blodtrykket |
| Kontinuerlig infusjon | Start på 0,1 mg/min iv, øk i trinn på 0,1 mg | ved uttalt katekolaminsekresjon |
| Kokain- eller amfetaminutløst hypertensjon | 5 mg iv, kan gjentas | gis før eventuell betablokkade |
| Ekstravasering av noradrenalin | 5–10 mg fortynnet i 10 ml NaCl, infiltreres lokalt i området | innen 12 timer fra ekstravaseringen |
Ingen etablert dosejustering. Titrer etter effekt.
Ingen etablert dosejustering.
0,05–0,1 mg/kg iv som bolus (maks 5 mg). Ved ekstravasering 0,1–0,2 mg/kg lokalt, maks 10 mg.
Ikke et generelt førstevalg ved hypertensiv krise — reserver for bekreftet eller sterkt mistenkt katekolaminoverskudd. Ved iskemisk hjertesykdom bør betablokkade gis etter etablert alfablokkade for å dempe reflekstakykardin.
Farmakokinetikk
| ANSLAGSTID | 1–2 minutter |
|---|---|
| MAKSIMAL EFFEKT | 2 minutter |
| VARIGHET | 10–30 minutter |
| t½ | 19 minutter |
| METABOLISME | Lever |
| UTSKILLELSE | Renal (13 % uforandret) |
| RESEPTOR | α₁ og α₂, kompetitiv blokkade |
| ADMINISTRERING | iv, im, lokal infiltrasjon |