đžđȘ Amlodipin
Norvasc · Amlodipin Sandoz · Amlodipine Teva
BaslÀkemedel vid hypertoni och stabil angina, och den kalciumantagonist som Àr enklast att anvÀnda: en dos dagligen, halveringstid pÄ nÀstan tvÄ dygn och ingen dosjustering vid njursvikt. Till skillnad frÄn verapamil och diltiazem saknar amlodipin kliniskt betydande negativ inotropi och kan dÀrför ges vid hjÀrtsvikt med nedsatt ejektionsfraktion nÀr blodtrycket eller anginan krÀver det. Den lÄngsamma anslagstiden gör preparatet olÀmpligt för akut trycksÀnkning.
Effekten kommer först efter dagar till en vecka â dosera aldrig upp mot ett enskilt blodtrycksvĂ€rde, dĂ„ risken för ackumulerad hypotoni Ă€r pĂ„taglig. Vid överdos ses refraktĂ€r vasoplegisk chock som kan krĂ€va högdos insulin-glukos och kalcium.
Dosering til voksne
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertoni | 5 mg Ă 1, vid behov 10 mg Ă 1 efter 1â2 veckor | utvĂ€rdera effekten tidigast efter en vecka |
| Stabil och vasospastisk angina | 5â10 mg Ă 1 | monoterapi eller tillĂ€gg till betablockerare |
| Hypertoni vid hjĂ€rtsvikt (HFrEF) | 5â10 mg Ă 1 | prognostiskt neutralt men sĂ€kert vid EF-nedsĂ€ttning |
| Ăldre eller skör patient | 2,5â5 mg Ă 1 | starta lĂ„gt, ortostatisk hypotoni och fallrisk |
| Barn och ungdomar 6â17 Ă„r, hypertoni | 2,5 mg Ă 1, kan höjas till 5 mg efter 4 veckor | doser över 5 mg Ă€r inte studerade hos barn |
Ingen dosjustering vid nĂ„gon grad av njursvikt â metaboliterna Ă€r inaktiva och elimineringen Ă€r i praktiken oberoende av njurfunktionen. Dialyseras inte, den höga proteinbindningen gör preparatet svĂ„rt att avlĂ€gsna.
Clearance minskar och AUC ökar med 40â60 %. Starta med 2,5 mg dagligen och titrera lĂ„ngsamt; ingen maxdos Ă€r faststĂ€lld vid gravt nedsatt leverfunktion.
FrÄn 6 Ärs Älder vid hypertoni: 2,5 mg à 1, kan höjas till 5 mg à 1 efter 4 veckor. Data för barn under 6 Är Àr begrÀnsade.
AnvĂ€nd inte amlodipin för akut blodtryckssĂ€nkning: effekten kommer efter timmar till dygn och upprepade doser pĂ„ akutmottagningen ger fördröjd, utdragen hypotoni. Ankelödemen Ă€r dessutom hemodynamiska, inte ett tecken pĂ„ vĂ€tskeretention â de svarar inte pĂ„ furosemid utan pĂ„ dosreduktion eller tillĂ€gg av RAAS-blockad.
Farmakokinetikk
- BIOTILLGĂNGL.
- 64â80 %, oberoende av föda
- tœ
- 35â50 h
- Tmax
- 6â12 h
- PROTEINBINDNING
- 97,5 %
- METABOLISM
- CYP3A4, inaktiva metaboliter
- UTSĂNDRING
- Renalt som metaboliter, ca 10 % oförÀndrat
- STEADY STATE
- efter 7â8 dygn
- INOTROPI
- ingen kliniskt betydande negativ effekt