Amlodipin
Basislegemiddel ved hypertensjon og stabil angina, og den kalsiumantagonisten som er enklest å bruke: én dose daglig, halveringstid på nesten to døgn og ingen dosejustering ved nyresvikt. I motsetning til verapamil og diltiazem mangler amlodipin klinisk betydelig negativ inotropi og kan derfor gis ved hjertesvikt med nedsatt ejeksjonsfraksjon når blodtrykket eller anginaen krever det. Den langsomme anslagstiden gjør preparatet uegnet til akutt blodtrykkssenking.
Effekten kommer først etter dager til en uke — duser aldri opp mot en enkelt blodtrykksverdi, da risikoen for akkumulert hypotensjon er betydelig. Ved overdose ses refraktær vasoplegisk sjokk som kan kreve høydose insulin-glukose og kalsium.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensjon | 5 mg × 1, ved behov 10 mg × 1 etter 1–2 uker | evaluer effekten tidligst etter en uke |
| Stabil og vasospastisk angina | 5–10 mg × 1 | monoterapi eller tillegg til betablokkere |
| Hypertensjon ved hjertesvikt (HFrEF) | 5–10 mg × 1 | prognostisk nøytralt men trygt ved EF-nedsettelse |
| Eldre eller skrøpelig pasient | 2,5–5 mg × 1 | start lavt, ortostatisk hypotensjon og fallrisiko |
| Barn og ungdom 6–17 år, hypertensjon | 2,5 mg × 1, kan heves til 5 mg etter 4 uker | doser over 5 mg er ikke studert hos barn |
Ingen dosejustering ved noen grad av nyresvikt — metabolittene er inaktive og elimineringen er i praksis uavhengig av nyrefunksjonen. Dialyseres ikke, den høye proteinbindingen gjør preparatet vanskelig å fjerne.
Clearance minker og AUC øker med 40–60 %. Start med 2,5 mg daglig og titrer langsomt; ingen maksdose er fastslått ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Fra 6 års alder ved hypertensjon: 2,5 mg × 1, kan heves til 5 mg × 1 etter 4 uker. Data for barn under 6 år er begrensede.
Ikke bruk amlodipin til akutt blodtrykkssenking: effekten kommer etter timer til døgn og gjentatte doser på akuttmottaket gir forsinket, langvarig hypotensjon. Ankelødemer er hemodynamiske, ikke et tegn på væskeretensjon — de svarer ikke på furosemid, men på dosereduksjon eller tillegg av RAAS-blokade.
Farmakokinetikk
| BIOTILGJ. | 64–80 %, uavhengig av mat |
|---|---|
| t½ | 35–50 t |
| Tmax | 6–12 t |
| PROTEINBINDING | 97,5 % |
| METABOLISME | CYP3A4, inaktive metabolitter |
| UTSKILLELSE | Renalt som metabolitter, ca 10 % uforandret |
| STEADY STATE | etter 7–8 døgn |
| INOTROPI | ingen klinisk betydelig negativ effekt |