Bisoprolol
Den mest β₁-selektive av de betablokkerne som brukes rutinemessig, med dokumentert mortalitetsgevinst ved hjertesvikt fra CIBIS-II. Biotilgjengeligheten er nær 90 % og elimineringen deles likt mellom lever og nyre, noe som gir et forutsigbart dose–effektforhold uten det CYP2D6-avhengigheten som gjør metoprololresponsen uforutsigbar. Halveringstiden på 10–12 timer er tilstrekkelig for dosering én gang daglig.
Sett aldri inn eller hev dosen under pågående dekompensasjon — negativ inotropi kan utløse lungeødem. Abrupt seponering gir reboundtakykardi og iskemi; trappe ned over minst to uker.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hjertesvikt (HFrEF), opptitrering | 1,25 mg × 1 uke 1 → 2,5 mg uke 2 → 3,75 mg uke 3 → 5 mg uke 4–7 → 7,5 mg uke 8–11 → 10 mg fra uke 12 | doble ikke raskere enn annenhver uke i klinisk praksis |
| Hjertesvikt, vedlikehold | 10 mg × 1 (måldose, maksimal døgndose) | måldose, ikke symptomdose — behold selv om symptomene er borte |
| Hypertensjon | 5 mg × 1, ved behov 10 mg × 1 | høyst 20 mg daglig, sjelden meningsfullt over 10 mg |
| Angina pectoris | 5–10 mg × 1 | titrer mot hvilepuls 55–60 |
| Frekvensregulering ved atrieflimmer | 2,5–10 mg × 1 | responderer dårligere ved høye katekolaminkonsentrasjoner enn ved stabil sinusrytme |
Ingen justering ved lett til moderat nedsettelse. Ved eGFR under 20 ml/min er maksimal døgndose 10 mg — halvparten av dosen elimineres uforandret renalt. Titrer langsommere ved hjertesvikt og samtidig nyresvikt.
Ingen justering ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon er maksimal døgndose 10 mg.
Utilstrekkelig dokumentasjon hos barn under 18 år. Peroral dosering ved barnkardiologisk indikasjon skjøttes av spesialist.
Ikke bytt mellom bisoprolol og metoprololsuksinat på fri hånd — 10 mg bisoprolol tilsvarer ca. 200 mg metoprololsuksinat, og begge måldosene er de som er studert. Unngå å bli stående på en lav dose fordi pasienten har det bra: mortalitetsgevinsten i CIBIS-II ligger i den fullt opptitrerte dosen, ikke i at preparatet står på listen.
Farmakokinetikk
| BIOTILGJ. | ca 90 % |
|---|---|
| t½ | 10–12 t (17 ± 5 t ved hjertesvikt) |
| PROTEINBINDING | ca 30 % |
| METABOLISME | 50 % hepatisk, inaktive metabolitter |
| UTSKILLELSE | 50 % renalt uforandret |
| β₁-SELEKTIVITET | høy — men ikke absolutt ved 10 mg |
| ISA / MEMBRANEFFEKT | mangler |
| ANSLAGSTID | 1–3 t · full effekt etter 2 uker |