Diklofenak
Potent NSAID med god effekt ved muskuloskeletal og postoperativ smerte, men med den mest ugunstige kardiovaskulære profilen i klassen — risikoøkningen for hjerteinfarkt, slag og hjertesvikt ligner den for selektive COX-2-hemmere og ses allerede ved doser under 100 mg/døgn og ved kort behandlingstid. Peroralt diklofenak ble reseptbelagt i Norge fra 2020, mens de kutane beredningene fortsatt er reseptfrie fordi systemisk eksponering er lav.
Kontraindisert ved etablert ischemisk hjertesykdom, cerebrovaskulær sykdom, perifer arteriesykdom og hjertesvikt NYHA II–IV. I tillegg gjelder hele NSAID-problematikken: ulkusblødning, akutt nyresvikt hos den dehydrerte eller RAAS-behandlede, og kontraindikasjon fra svangerskapsuke 20.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Akutt muskuloskeletal smerte, voksen | 50 mg × 2–3, høyst 150 mg/døgn | korteste mulige behandlingstid |
| Vedlikeholdsbehandling ved artrose eller artritt | 75–100 mg/døgn fordelt på 2–3 doser | kun når annet NSAID ikke har virket |
| Nyresteinsanfall | 50 mg po eller 75 mg im | effektivt men gi ikke til den anurike eller hypovoleme pasienten |
| Lokal smerte i overfladisk ledd eller muskel | Gel 1–2 % påsatt 3–4 ganger daglig | systemeksponering under 10 % — førstevalg når det er tilstrekkelig |
| Pasient med hjerte-karsykdom | Skal ikke gis | velg naproxen eller ibuprofen i lav dose om NSAID er nødvendig |
eGFR 30–60 ml/min: unngå; om nødvendig laveste dose med kreatininkontroll. eGFR < 30 ml/min: kontraindisert.
Diklofenak gir oftere transaminasestigning enn andre NSAID. Kontroller ALAT innen 4–8 uker ved behandling lenger enn noen uker. Kontraindisert ved uttalt leversvikt.
Ved juvenil idiopatisk artritt fra 1 års alder 1–3 mg/kg/døgn fordelt på 2–3 doser. Brukes ikke som generelt analgetikum eller antipyretikum til barn.
Diklofenak er ikke noe rimelig førstevalg-NSAID lenger. Velger man likevel et NSAID til en pasient med hjerte-karsykdom er det naproxen eller ibuprofen i lav dose som gjelder — diklofenak er nettopp det preparatet risikoøkningen er størst for, og den ses allerede ved noen dagers behandling.
Farmakokinetikk
| BIOTILGJ. | 50 % po (uttalt førstepassasjemetabolisme) |
|---|---|
| Vd | 0,12–0,17 l/kg |
| t½ | 1–2 t |
| PROTEINBINDING | > 99 % |
| METABOLISME | Hepatisk, hovedsaklig CYP2C9 |
| UTSKILLELSE | Renalt cirka 65 %, biliært cirka 35 % |
| ANSLAGSTID | 30 min po · 15–30 min im |
| VARIGHET | 6–8 t |