Tamsulosin
Førstevalg ved lette til moderate vannlatingsplager forårsaket av benign prostatahyperplasi. Avslapper glatt muskulatur i prostata, blærehals og uretra og gir symptomlindring innen dager til omtrent en uke — men påvirker ikke prostatavolumet og bremser derfor ikke sykdomsforløpet, slik 5α-reduktasehemmere gjør. Uroselektiviteten for α₁A gjør blodtrykkseffekten mindre enn hos de eldre alfablokkerne, men den er ikke borte.
Intraoperativt floppy iris syndrome (IFIS) kan gjøre en kataraktoperasjon betydelig vanskeligere og forårsake irisprolaps og kapselruptur. Øyekirurgen må kjenne til pågående eller tidligere tamsulosinbehandling før operasjonen — effekten vedvarer etter seponering, så det er ikke tilstrekkelig å seponere preparatet uten å informere.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Benign prostatahyperplasi | 0,4 mg depotkapsel × 1 etter samme måltid hver dag | eneste dosen — titrering er ikke aktuelt |
| Utilstrekkelig effekt etter 3 måneder | tillegg av dutasterid eller finasterid | kombinasjonstablett med dutasterid finnes |
| Lettet passasje av ureterstein | 0,4 mg × 1 i opptil 4 uker | distal ureterstein, effekten størst ved stein over 5 mm |
| Før kateterfjerning ved urinretensjon | 0,4 mg × 1 med start 1–3 døgn før | øker sjansen for at pasienten later vannet spontant |
| Eldre med ortostatisme eller falltendens | 0,4 mg × 1 til natten, blodtrykk stående etter første dose | risikoen er størst ved aller første dose |
Ingen dosejustering ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon. Erfaringen ved eGFR under 10 ml/min er begrenset og forsiktighet anbefales, men noen fastsatt dosereduksjon finnes ikke.
Ingen dosejustering ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Skal ikke brukes til barn — indikasjonen finnes ikke og effekt ved nevrogen blære hos barn er ikke vist.
Start ikke tamsulosin uten først å ha vurdert prostata og PSA — symptomlindring kan maskere en prostatakreft i et par år. Unngå preparatet hos pasienten som allerede har ortostatisme og falltendens, og start det aldri uten å spørre om planlagt kataraktoperasjon; det skal da journalføres og meddeles øyeklinikken heller enn å seponeres i all hast.
Farmakokinetikk
| BIOTILGJ. | ca 90 % fastende, minker med føde |
|---|---|
| t½ | 10–13 h (opptil ca 19 h ved steady state) |
| Tmax | 4–6 h (depotformulering) |
| PROTEINBINDING | ca 99 %, α₁-surt glykoprotein |
| METABOLISME | CYP3A4 og CYP2D6 |
| UTSKILLELSE | Renalt som metabolitter, ca 9 % uforandret |
| ANSLAGSTID | symptomlindring innen 1–2 uker |
| RESEPTOR | α₁A-selektiv, α₁A : α₁B ca 10:1 |