đžđȘ Dapagliflozin
Forxiga · Xigduo · Qtern
SGLT2-hĂ€mmare vars kliniska tyngdpunkt ligger utanför diabetesindikationen. DAPA-HF visade minskad kardiovaskulĂ€r död och hjĂ€rtsviktsförsĂ€mring vid nedsatt ejektionsfraktion, DELIVER visade motsvarande vinst vid bevarad och lĂ€tt nedsatt EF, och DAPA-CKD visade bromsad njurfunktionsförlust och minskad mortalitet vid kronisk njursjukdom med albuminuri, med eller utan diabetes. Dosen Ă€r densamma â 10 mg en gĂ„ng dagligen â för samtliga indikationer, vilket gör preparatet ovanligt enkelt att hantera.
Euglykemisk ketoacidos kan upptrÀda med p-glukos under 14 mmol/l och missas dÀrför lÀtt. MÀt ketoner vid illamÄende, buksmÀrta, krÀkning eller hyperventilation, oavsett glukosnivÄ, och pausa preparatet inför större kirurgi och vid akut sjukdom med svÀlt.
Dosering til voksne
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Kronisk hjÀrtsvikt, all ejektionsfraktion | 10 mg à 1 | ingen titrering; ges oavsett diabetesstatus |
| Kronisk njursjukdom | 10 mg à 1 | störst nytta vid albuminuri; ges med eller utan diabetes |
| Typ 2-diabetes | 10 mg Ă 1, ensamt eller som tillĂ€gg | sĂ€nker HbA1c cirka 6â8 mmol/mol vid bevarad njurfunktion |
| SvÄr leverfunktionsnedsÀttning | 5 mg à 1, kan ökas till 10 mg vid god tolerans | enda situationen med lÀgre startdos |
| Perioperativ hantering | pausa 3 dygn före planerad större kirurgi | ÄterinsÀtts nÀr patienten Àter normalt och Àr ketonfri |
Ingen dosjustering efter njurfunktion â dosen Ă€r 10 mg oavsett eGFR. Den glukossĂ€nkande effekten Ă€r reducerad vid eGFR under 45 ml/min och i praktiken borta vid eGFR under 30, medan den kardiorenala effekten kvarstĂ„r. SĂ€tt inte in nybehandling vid eGFR under 25 ml/min; pĂ„gĂ„ende behandling kan fortsĂ€tta Ă€ven nĂ€r eGFR sjunker under den grĂ€nsen.
Ingen justering vid lÀtt till mÄttlig nedsÀttning. Vid svÄr leversvikt: börja med 5 mg à 1, öka till 10 mg endast om preparatet tolereras vÀl.
GodkÀnt frÄn 10 Ärs Älder vid typ 2-diabetes: 10 mg à 1. Ingen dokumentation vid hjÀrtsvikt eller njursjukdom hos barn.
Fallgropen Ă€r att sĂ€tta in preparatet pĂ„ en hypovolem patient som redan stĂ„r pĂ„ höga doser slingdiuretika â kombinationen ger ortostatism och akut prerenal njursvikt inom nĂ„gra dygn. Justera diuretikadosen samtidigt och ta ett eGFR efter tvĂ„ veckor. Undvik hos patient med typ 1-diabetes utanför specialistvĂ„rd och hos patient med recidiverande genitala eller urogenitala infektioner.
Farmakokinetikk
- BIOTILLGĂNGL.
- Cirka 78 %
- Tmax
- 1â2 timmar
- tœ
- 12,9 timmar
- PROTEINBINDNING
- 91 %
- METABOLISM
- Glukuronidering via UGT1A9
- UTSĂNDRING
- Renal som inaktiv metabolit (dapagliflozin-3-O-glukuronid)
- VERKNINGSMEKANISM
- HĂ€mmar SGLT2 i proximala tubuli
- ANSLAG
- glukosuri inom timmar · prognostisk effekt inom veckor