Amiodaron
Multikanalblokkerer for oralt og intravenøst bruk med egenskaper fra klasse I–IV. Omfattende vevsdistribusjon og en halveringstid som måles i uker — oppstart og seponering gir konsekvenser i måneder.
Lungetoksisitet, levertoksisitet og proarytmi. Reserver for livstruende arytmier; sett inn under overvåking.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Ventrikkelflimmer / pulsløs VT | 300 mg iv som bolus, kan gjentas med 150 mg | etter 3. defibrillering |
| Stabil ventrikkeltakykardi | 150 mg iv over 10 min, deretter 1 mg/min i 6 t | deretter 0,5 mg/min |
| Farmakologisk konvertering (iv) | 5–7 mg/kg iv over 1–2 t, deretter 50 mg/t | maks 1200 mg/24 t |
| Intravenøs metning | 300 mg i 250 ml glukose 50 mg/ml over 30–60 min, deretter 900–1200 mg over 24 t | helst via sentralt venekateter |
| Peroral metning (preparatomtalen) | 200 mg × 3 i 1 uke, deretter 200 mg × 2 i 1 uke | tas sammen med mat |
| Peroral metning, rask | 200 mg × 3 i 4 uker, deretter 200 mg × 1 | praksisregime utover preparatomtalen |
| Vedlikehold | 200 mg × 1 eller lavere | dosen revurderes jevnlig, særlig over 200 mg daglig |
Ingen justering ved noe eGFR. Fjernes ikke med hemodialyse.
Reduser dosen; seponer hvis ALAT overstiger 3 × utgangsverdien.
Peroralt: metning 10–20 mg/kg per døgn i 7–10 døgn, vedlikehold 5–10 mg/kg per døgn. Intravenøst: metning 5 mg/kg over 20 min til 2 t, vedlikehold 10–15 mg/kg per døgn. Ved hjertestans 5 mg/kg som bolus, høyst 300 mg.
Unngå som førstevalg ved nyoppdaget atrieflimmer hos ung pasient uten strukturell hjertesykdom — toksisiteten er kumulativ og livslang eksponering oppveies sjelden av rytmegevinsten.
Farmakokinetikk
| BIOTILGJ. | 35–65 % oralt |
|---|---|
| Vd | 66 l/kg |
| t½ | 40–55 døgn |
| PROTEINBINDING | 96 % |
| METABOLISME | CYP3A4, CYP2C8 |
| UTSKILLELSE | Biliær / fekal |
| HEMMER | CYP3A4, 2C9, 2D6, P-gp |
| ANSLAGSTID | døgn oralt · minutter iv |