Tiotropium
Grunnsteinen i vedlikeholdsbehandlingen ved KOLS: dissosiasjonen fra M₃-reseptoren er så langsom at én dose holder døgnet rundt, og effekten på eksaserbasjonsfrekvens er godt dokumentert. Ved astma har preparatet en klart avgrenset plass som tillegg når inhalasjonssteroid og LABA ikke er nok — aldri som eneste behandling. Valget mellom Respimat og HandiHaler avgjøres av pasientens innåndingskraft, ikke av substansen.
Tiotropium er vedlikeholdsbehandling og har ingen plass ved akutt bronkoobstruksjon — anslaget er for langsomt. Ved trangvinkelglaukom kan spray som når øyet utløse akutt glaukomanfall; ved prostatahyperplasi er det risiko for urinretensjon.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| KOLS, Respimat | 2 pust à 2,5 μg = 5 μg én gang i døgnet, samme tid hver dag | myk tåke, krever ingen innåndingskraft |
| KOLS, HandiHaler | 1 kapsel 18 μg (levert dose 10 μg) inhalert én gang i døgnet | krever tilstrekkelig inspiratorisk flow; kapselen svelges ikke |
| Alvorlig astma, tillegg | 2 pust à 2,5 μg = 5 μg én gang i døgnet via Respimat | kun som tillegg til inhalasjonssteroid og LABA |
| Kombinasjonsbehandling ved KOLS | Tiotropium pluss LABA ved vedvarende dyspné eller eksaserbasjoner | steroid legges til først ved gjentatte eksaserbasjoner og eosinofili |
| Uteblitt effekt | Evaluer etter 4–8 uker med symptomvurdering og spirometri | kontroller inhalasjonsteknikk før doseendring |
Brukes bare ved eGFR under 50 ml/min dersom nytten vurderes å oppveie risikoen, og følg da pasienten klinisk — tiotropium utskilles hovedsakelig renalt og plasmanivåene stiger.
Ingen dosejustering. Levermetabolismen er av underordnet betydning.
Respimat kan brukes ved alvorlig astma fra 6 års alder, 2 pust à 1,25 μg én gang i døgnet. Ikke indisert ved KOLS hos barn.
Unngå å bytte pasient mellom Respimat og HandiHaler uten å demonstrere den nye teknikken. Den vanligste praktiske feilen er at kapselen til HandiHaler svelges i stedet for å inhaleres, eller at en pasient med svak innåndingskraft får pulverinhalator og dermed aldri får noen dose i det hele tatt — da tolkes uteblitt effekt feilaktig som terapisvikt.
Farmakokinetikk
| ANSLAGSTID | cirka 30 minutter |
|---|---|
| MAKSEFFEKT | 1–3 timer |
| VARIGHET | over 24 timer |
| t½ | cirka 25 timer (terminal) |
| BIOTILGJ. | lav oralt, cirka 2–3 % |
| PROTEINBINDING | 72 % |
| METABOLISME | Ubetydelig, hovedsakelig ikke-enzymatisk esterspalting |
| UTSKILLELSE | Renal, uforandret |