Montelukast
En tablett om kvelden som blokkerer cysteinylleukotriener — enkel å ta, men effekten er gjennomgående svakere enn å øke inhalasjonssteroiden. Plassen er som tillegg når steroid pluss LABA ikke er nok, ved anstrengelsesutløst astma og hos pasienter med samtidig allergisk rhinitt eller aspirinutløst luftveissykdom. Det som avgjør om preparatet passer, er ikke effekten, men de nevropsykiatriske bivirkningene, som skal etterspørres aktivt.
Alvorlige nevropsykiatriske reaksjoner — mareritt, søvnforstyrrelse, angst, aggressivitet, depresjon og suicidtanker — har ført til advarsler fra både EMA og FDA. Symptomene kan opptre når som helst under behandlingen, også hos barn, og går oftest tilbake etter seponering. Informer pasient og foresatte før oppstart.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Astma, tilleggsbehandling voksne | 10 mg en gang daglig om kvelden | fra 15 år; evaluer effekten etter 4 uker |
| Anstrengelsesutløst bronkoobstruksjon | 10 mg daglig om kvelden | beskytter døgnet rundt, men SABA før anstrengelse gir raskere effekt |
| Allergisk rhinitt med samtidig astma | 10 mg daglig om kvelden | én tablett dekker begge diagnosene; nasal steroid er mer effektiv på nesen |
| Astma hos barn 6–14 år | 5 mg tyggetablett en gang daglig om kvelden | erstatter ikke inhalasjonssteroid ved persisterende astma |
| Astma hos barn 2–5 år | 4 mg tyggetablett eller granulat en gang daglig om kvelden | granulat kan blandes i en skje mat |
Ingen dosejustering ved noe nivå av nyrefunksjon — utskillelsen skjer via gallen.
Ingen dosejustering ved lett til moderat leversvikt. Utilstrekkelig dokumentasjon ved alvorlig leversvikt; unngå.
4 mg fra 6 måneders alder (granulat), 4 mg tyggetablett 2–5 år, 5 mg tyggetablett 6–14 år, 10 mg fra 15 år.
Unngå montelukast som erstatning for inhalasjonssteroid ved persisterende astma — effekten er ikke tilstrekkelig og betennelsen vedvarer. Unngå også hos pasient med kjent depresjon, angstlidelse eller tidligere suicidalitet, og seponer umiddelbart dersom atferdsendring, mareritt eller nedstemthet opptrer etter oppstart i stedet for å avvente.
Farmakokinetikk
| BIOTILGJ. | cirka 64 % oralt |
|---|---|
| MAKSKONS. | 3–4 timer (tablett) |
| t½ | 2,7–5,5 timer |
| PROTEINBINDING | over 99 % |
| METABOLISME | CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9 |
| UTSKILLELSE | Biliær, praktisk talt ingen renal |
| ANSLAGSTID | effekt på luftveiene innen 1 døgn |
| FULL EFFEKT | evalueres etter 2–4 uker |