Sertralin
Det SSRI-et som svenske anbefalinger setter først ved både depresjon og angstlidelser, og det best dokumenterte ved samtidig hjerte- og karsykdom — svak CYP-hemming, ingen klinisk relevant QT-forlengelse i normaldose og sikkerhetsdata etter hjerteinfarkt. Ved angsttilstander er den avgjørende detaljen ikke måldosen, men starten: halv dose første uke, ellers driver den initiale angstforsterkningen pasienten bort fra behandlingen.
Økt risiko for suicidtanker og suicidal atferd hos pasienter under 25 år i de første behandlingsukene — tett oppfølging kreves. Kombinasjon med MAO-hemmere er kontraindisert og kan gi livstruende serotonergt syndrom.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Depresjon | 50 mg daglig fra start, økning med 50 mg per trinn ved behov | måldose vanligvis 50–100 mg, maks 200 mg |
| Panikklidelse, sosial fobi, PTSD | 25 mg daglig i en uke, deretter 50 mg daglig | lavere startdose reduserer initial angstforsterkning |
| Tvangslidelse (OCD) | 50 mg daglig, titrering opp mot 200 mg | krever ofte høyere dose og lengre tid enn depresjon |
| Depresjon ved iskemisk hjertesykdom | 50 mg daglig, sjelden over 100 mg | førstevalg, best kardiell dokumentasjon |
| Eldre | 25 mg daglig som start, forsiktig opptitrering | kontroller natrium etter 1–2 uker |
Ingen dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon — skilles hovedsakelig ut som inaktive metabolitter og elimineres ikke i uendret form via nyrene.
Halvert dose eller forlenget doseringsintervall ved lett til moderat leversvikt. Unngå ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, der dokumentasjon mangler.
Godkjent fra 6 års alder ved tvangslidelse: 6–12 år 25 mg daglig som start, 13–17 år 50 mg daglig, opptitrering med minst én ukes intervall til høyst 200 mg. Ingen godkjent indikasjon for depresjon hos barn.
Sett aldri ut sertralin brått etter mer enn noen ukers behandling; trapp ned over minst 2–4 uker. Unngå også å rutinemessig starte på full dose ved panikklidelse — den initiale angstforsterkningen tolkes da som terapisvikt, og pasienten slutter etter noen dager.
Farmakokinetikk
| BIOTILGJ. | cirka 44 % |
|---|---|
| t½ | 26 timer |
| AKTIV METABOLITT | N-desmetylsertralin, t½ 62–104 timer |
| PROTEINBINDING | 98 % |
| METABOLISME | CYP2B6 hovedsakelig, også 2C19, 2C9, 3A4 |
| HEMMER | CYP2D6 svakt, doseavhengig |
| UTSKILLELSE | Fekal og renal, som metabolitter |
| ANSLAGSTID | 2–4 uker for antidepressiv effekt |