Haloperidol
Den mest brukte dopaminantagonisten ved akutt agitasjon og delirium på norske akuttmottak og sengeposter, med raskt anslag og minimal antikolinerg belastning. Preparatet har to helt ulike doseringsverdener: noen milligram ved akutt psykotisk agitasjon hos yngre, og tideler av et milligram ved delirium hos eldre, der laveste effektive dose over kortest mulig tid er hele prinsippet. Det som styrer sikkerheten er QT-tiden og de ekstrapyramidale bivirkningene.
Doseavhengig QT-forlengelse med risiko for torsades de pointes — EKG før behandling, og kontinuerlig EKG-overvåking ved intravenøs tilførsel. Malignt nevroleptikasyndrom med hypertermi, muskelrigiditet, autonom instabilitet og stigende CK er livstruende og krever øyeblikkelig seponering. Hos eldre med demens er antipsykotika forbundet med økt mortalitet og slag.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Akutt agitasjon ved psykose, voksen | 2,5–5 mg im, kan gjentas etter 30–60 minutter | høyst 20 mg per døgn av alle beredningsformer sammenlagt |
| Akutt agitasjon, intravenøst | 2,5–5 mg iv langsomt, gjentakelse ved behov | krever kontinuerlig EKG-overvåking |
| Delirium hos eldre | 0,5–1 mg po eller im, kan gjentas | vanligvis høyst 2–3 mg per døgn |
| Delirium, peroral fortsettelse | 0,5–2 mg 1–2 ganger daglig | evaluer daglig og seponer så snart forvirringen avtar |
| Schizofreni, vedlikeholdsbehandling | 2–10 mg daglig peroralt | spesialistbehandling, laveste effektive dose |
Ingen etablert dosejustering, men forsiktighet og lavere startdose ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon siden metabolittene skilles ut renalt.
Halvert startdose og langsom opptitrering ved nedsatt leverfunksjon; metabolismen er helt hepatisk og elimineringen er forsinket.
Brukes sjelden og kun på barnepsykiatrisk indikasjon. Doser til barn og ungdom ligger i størrelsesorden noen tideler til noen milligram per døgn, fordelt på flere doser, og doseringen skal skje ifølge preparatomtalen (SmPC) og i samråd med barnepsykiater. EKG før innsetting.
Kontraindisert ved Parkinsons sykdom og ved demens med Lewy-legemer — dopaminblokkaden kan utløse uttalt rigiditet, immobilisering og nevroleptikafølsomhetsreaksjon. Ved agitasjon hos disse pasientene brukes i stedet klozapin eller kvetiapin i lav dose. Unngå også ved kjent langt QT-syndrom og etter nylig gjennomgått hjerteinfarkt, og seponer gradvis etter lengre tids behandling for å unngå rekylsymptomer og dyskinesi.
Farmakokinetikk
| BIOTILGJ. | 60–70 % peroralt |
|---|---|
| ANSLAGSTID | minutter iv · 20–40 minutter im · timer po |
| t½ | cirka 24 timer (14–36 timer) |
| PROTEINBINDING | cirka 90 % |
| METABOLISME | CYP3A4 og CYP2D6, samt glukuronidering |
| UTSKILLELSE | Fekal og renal, som metabolitter |
| DEPOTBEREDNING | haloperidoldekanoat, steady state etter 2–3 måneder |