Nikardipin
Intravenøs dihydropyridin med noen timers varighet — mindre styrbar enn klevidipin, men mer tilgivende. Gir relativt mer venodilatasjon enn arteriolær dilatasjon sammenlignet med nitroprussid, og er et førstevalg ved hypertensiv krise med graviditet eller cerebrovaskulær sykdom.
Varighet 1,5–5 timer: en overdosering kan ikke titreres bort. Gi ikke ved uttalt aortastenose.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv krise | 5 mg/time iv, øk med 2,5 mg/time hvert 5.–15. minutt | vanlig intervall 5–15 mg/time |
| Vedlikehold etter måloppnåelse | 3 mg/time iv | senk dosen når måltrykket er nådd |
| Vanskelig behandlbar hypertoni | opptil 30 mg/time iv | kun under kontinuerlig overvåkning |
| Graviditetsindusert hypertoni | 5 mg/time iv, titreres | ifølge obstetrisk PM |
Titrer langsomt. Aktive metabolitter kan akkumulere ved uttalt nyresvikt.
Reduser dosen — høy førstepassasjeeffekt og nedsatt clearance ved leversvikt.
0,5–5 µg/kg/min iv som infusjon, titreres mot måltrykk.
Unngå ved pågående myokardiskemi uten samtidig betablokade — reflekstakykardien øker oksygenforbruket. Gi ikke i perifer venekanyle lenger enn 12 timer, risiko for tromboflebitt.
Farmakokinetikk
| ANSLAGSTID | 5–15 minutter |
|---|---|
| VARIGHET | 1,5–5 timer |
| t½ (terminal) | 14 timer |
| PROTEINBINDING | > 95 % |
| METABOLISME | CYP3A4, CYP2C8, CYP2D6 |
| UTSKILLELSE | Renal 60 %, fekal 35 % |
| HEMMER | CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 |
| Vd | 8,3 l/kg |