Ultrakortvirkende dihydropyridin som brytes ned av esteraser i blod og vev — halveringstiden er 5 minutter og effekten kan styres minutt for minutt. Selektiv for glatt muskulatur i karveggen: senker systemvaskulær motstand uten å påvirke kontraktilitet, ledningsevne eller fyllingstrykk.
Gis i lipidemulsjon som inneholder soya og egg — kontraindisert ved overfølsomhet mot disse, ved defekt lipidmetabolisme og ved uttalt aortastenose. Krever kontinuerlig blodtrykksovervåking.
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv krise | Startdose 1–2 mg/time iv, dobles hvert 90. sekund til målet nærmes | rask titrering mulig takket være kort halveringstid |
| Vanlig terapeutisk dose | 4–6 mg/time iv | de fleste pasienter kontrolleres i dette intervallet |
| Perioperativ hypertoni | 1–2 mg/time iv, titreres mot måltrykk | både pre-, per- og postoperativt |
| Maksdose | 21 mg/time iv | lipidemulsjonen begrenser til 1 000 ml per døgn |
Ingen dosejustering. Metaboliseres av esteraser, ikke av nyre.
Ingen dosejustering. Metaboliseres ikke via leveren.
Utilstrekkelig dokumentasjon hos barn. Brukes ikke rutinemessig.
Unngå ved overfølsomhet mot soya eller egg og ved uttalt aortastenose — den raske afterloadreduksjonen kan gi sirkulatorisk kollaps hos en pasient med fast obstruksjon. Lipidbelastningen begrenser behandlingstiden hos pasienter som samtidig får propofol.
| ANSLAGSTID | 2–4 minutter |
|---|---|
| VARIGHET | 5–15 minutter |
| t½ (initial) | 1 minutt |
| t½ (terminal) | 15 minutter |
| Vd | 0,17 l/kg |
| PROTEINBINDING | > 99 % |
| METABOLISME | Esteraser i blod og vev |
| UTSKILLELSE | Renal og fekal (inaktive metabolitter) |