Felodipin
Utpreget karselektiv dihydropyridin som gis som depottablett én gang daglig ved hypertensjon og stabil angina. Selektiviteten for glatt karsmuskulatur gjør at felodipin mangler de nodale effektene verapamil og diltiazem har — ingen bradykardi, ingen AV-blokk og ingen klinisk betydelig negativ inotropi, noe som gjør den kombinerbar med betablokkere. Prisen for den rene vasodilatasjonen er benødem, som er doseavhengig og den vanligste årsaken til at behandlingen avbrytes.
Depottabletten må svelges hel — deles eller knuses den frigis hele dosen på én gang og kan gi uttalt hypotensjon med reflekstakykardi. Hos pasient med kritisk aortastenose eller obstruktiv kardiomyopati kan vasodilatasjonen gi sirkulasjonskollaps.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensjon | 5 mg depottablett × 1 om morgenen, ved behov 10 mg × 1 | evaluer tidligst etter 2 uker |
| Stabil angina pectoris | 5 mg × 1, ved behov 10 mg × 1 | tillegg til betablokkere, ikke erstatning |
| Eldre eller nedsatt leverfunksjon | 2,5 mg × 1 som startdose | ortostatisme og fallrisiko |
| Benødem ved 10 mg | sett ned til 5 mg og legg til ACE-hemmer eller ARB | RAAS-blokkade reduserer ødemet, diuretika gjør det ikke |
| Utilstrekkelig effekt av monoterapi | felodipin 5 mg + metoprololsuksinat 47,5–95 mg | kombinasjonstablett finnes |
Ingen dosejustering nødvendig — metabolittene er inaktive og elimineringen er i praksis uavhengig av nyrefunksjonen. Dialyseres ikke på grunn av høy proteinbinding.
Clearance reduseres merkbart og plasmakonsentrasjonen kan mangedobles. Start med 2,5 mg daglig og titrer langsomt; ved alvorlig nedsatt leverfunksjon bør preparatet i regelen unngås.
Utilstrekkelig dokumentasjon hos barn og ungdom — felodipin anbefales ikke til pasienter under 18 år.
Behandle ikke benødemene med furosemid — de er hemodynamiske og skyldes prekapillær dilatasjon, ikke volumoverskudd, så diuretika gir bare uttørking og elektrolyttforstyrrelser uten at ødemet avtar. Sett ned dosen eller legg til RAAS-blokkade i stedet. Velg heller ikke felodipin når pasienten trenger frekvensregulering; der er verapamil eller diltiazem riktig kalsiumantagonist.
Farmakokinetikk
| BIOTILGJ. | ca 15 % (uttalt førstepassasjeeffekt) |
|---|---|
| t½ | ca 25 h i terminalfasen |
| Tmax | 3–5 h (depotberedning) |
| PROTEINBINDING | > 99 % |
| METABOLISME | CYP3A4, inaktive metabolitter |
| UTSKILLELSE | Ca 70 % renalt som metabolitter, resten via feces |
| VARIGHET | > 24 h ved depottablett |
| INOTROPI | ingen klinisk betydelig negativ effekt |