Diltiazem
Mellomformen blant kalsiumantagonistene: bremser AV-knuten som verapamil men med mindre negativ inotropi og mer karvidding, og gir mindre forstoppelse. De kardiologiske beredningene ble avregistrert i Sverige i 2025 og er ikke markedsført i Norge — de krever registreringsfritak. Verapamil eller betablokkere er derfor i praksis førstevalg for frekvensregulering her.
Kontraindisert ved hjertesvikt med nedsatt ejeksjonsfraksjon, ved AV-blokk II–III uten pacemaker, ved syk sinusknute og ved atrieflimmer med preeksitasjon (WPW) — AV-nodal blokkade kan gi akselerert ledning i den aksessoriske banen og ventrikulærflimmer. Kombinasjon med betablokkere, særlig intravenøst, kan gi alvorlig bradykardi og asystoli.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Akutt frekvensregulering ved atrieflimmer | 0,25 mg/kg iv over 2 minutter, kan gjentas med 0,35 mg/kg etter 15 minutter | kun smal QRS uten preeksitasjon og med bevart EF |
| Fortsatt frekvensregulering | Infusjon 5–15 mg/time iv, titrert mot kammerfrekvens | iv-beredning er ikke markedsført i Norge, krever registreringsfritak |
| Frekvensregulering, peroralt vedlikehold | 180–360 mg daglig som depotberedning | titrer mot hvilepuls |
| Angina pectoris, inkludert vasospastisk | 180–360 mg daglig som depotberedning | best dokumenterte indikasjonen for diltiazem |
| Hypertensjon | 180–360 mg daglig som depotberedning | sjelden førstevalg i Norge |
Ingen etablert dosejustering — kun noen få prosent skilles ut uforandret renalt. Følg puls og blodtrykk ved uttalt nyresvikt. Fjernes ikke med hemodialyse.
Reduser dosen og titrer langsomt — høy førstepassasjemetabolisme gjør at eksponeringen øker påtagelig ved cirrhose.
Utilstrekkelig dokumentasjon hos barn. Frekvensregulering hos barn skjøttes av barnekardiololog med andre preparater.
Bruk ikke diltiazem for frekvensregulering hos pasient med nedsatt venstrekammerfunksjon — den negative inotropien kan utløse dekompensasjon, og betablokkere eller digoksin er da riktig valg. Gi heller ikke diltiazem ved breddeøkt takykardi av uklar genese: ved preeksitert atrieflimmer kan AV-nodal blokkade utløse ventrikulærflimmer.
Farmakokinetikk
| BIOTILGJ. | ca 40 % (førstepassasje) |
|---|---|
| t½ | 3–6 t |
| PROTEINBINDING | ca 80 % |
| METABOLISME | CYP3A4, deacetylering |
| AKTIV METABOLITT | Desacetyldiltiazem |
| UTSKILLELSE | Biliær og renal, 2–4 % uforandret |
| HEMMER | CYP3A4 og P-gp (moderat) |
| ANSLAGSTID | 3 minutter iv · 4–6 t til Cmax for depot |