Enalaprilat
Den aktive metabolitten av enalapril, gitt direkte intravenøst. Brukes sjelden ved hypertensiv krise: anslagstiden er lang, varigheten 8–24 timer og effekten varierer kraftig mellom individer fordi den styres av plasmavolum og reninaktivitet.
Kontraindisert ved graviditet — ACE-hemmere i andre og tredje trimester gir fosterskade og fosterdød. Hypovolem eller reninstimulert pasient kan få dyp, langvarig hypotensjon av startdosen.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv krise | 1,25 mg iv over 5 minutter | evaluer i minst 1 time før doseøkning |
| Gjentatt dosering | 1,25 mg iv hver 6. time | maksdose 5 mg iv hver 6. time |
| Pasient på diuretika | 0,625 mg iv som første dose | høy risiko for uttalt blodtrykksfall |
| Akutt venstre ventrikkelsvikt | 0,625–1,25 mg iv | andrevalg, styrbarhet er dårlig |
eGFR < 30 ml/min: startdose 0,625 mg iv. Følg kalium og kreatinin.
Ingen justering — enalaprilat er allerede den aktive formen og krever ingen leveraktivering.
5–10 μg/kg iv hver 8.–24. time. Neonatalt unngås ACE-hemmere.
Feil legemiddel når blodtrykket skal kunne reverseres: varigheten er opp til ett døgn og effekten er uforutsigbar. Unngå helt ved graviditet, bilateral nyreartæriestenose og ved akutt hjerteinfarkt med truende hypotensjon.
Farmakokinetikk
| ANSLAGSTID | 15–30 minutter |
|---|---|
| MAKSIMAL EFFEKT | 1–4 timer |
| VARIGHET | 8–24 timer |
| t½ | 35 timer (effektiv 11 timer) |
| PROTEINBINDING | 50–60 % |
| METABOLISME | Ingen — skilles ut uforandret |
| UTSKILLELSE | Renal |
| DIALYSE | Fjernes med hemodialyse |