Sumatriptan
Den første triptanen og fortsatt referansepreparatet, først og fremst fordi den finnes i tre beredningsformer med helt ulik kinetikk. Peroralt er biotilgjengeligheten lav og anslaget langsomt, noe som er tilstrekkelig ved et vanlig migreneanfall, men slett ikke ved Hortons hodepine — der er subkutan injeksjon, med nær fullstendig biotilgjengelighet og effekt innen ti minutter, det som fungerer. Vasokonstriksjonen er mekanismens bakside: den er i hovedsak kraniell, men ikke tilstrekkelig selektiv til at preparatet kan gis til noen med kjent koronarsykdom.
Sumatriptan er kontraindisert ved iskemisk hjertesykdom, gjennomgått hjerteinfarkt, Prinzmetals angina, ukontrollert hypertensjon, perifer karsykdom samt etter hjerneslag eller TIA — vasokonstriksjonen kan utløse myokardiskemi og infarkt også hos pasienter uten tidligere kjente symptomer. Må aldri kombineres med ergotamin innen 24 timer i noen retning, og ikke med MAO-hemmere eller innen to uker etter avsluttet MAO-hemmerbehandling.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Migreneanfall, peroralt | 50 mg po ved anfallets begynnelse (25–100 mg), kan gjentas tidligst etter 2 timer, maks 300 mg/døgn | tas så tidlig som mulig i hodepinefasen, ikke under auraen |
| Migreneanfall, nasalt | 10–20 mg nasalt i det ene neseboret, kan gjentas etter 2 timer, maks 40 mg/døgn | førstevalg ved uttalt kvalme og brekninger |
| Migreneanfall, subkutant | 6 mg sc, kan gjentas tidligst etter 1 time, maks 12 mg/døgn | raskest anslag — reserveres for alvorlige anfall der tablett ikke er tilstrekkelig |
| Hortons hodepine (klasehodepine) | 6 mg sc ved anfall, høyst 2 injeksjoner per døgn med minst 1 times mellomrom | peroral beredning har ingen plass ved Horton — anfallet er over før tabletten har virket |
| Anfallsfrekvens og overforbruk | Høyst 9 behandlingsdager per måned med triptan | ved 10 dager eller flere i måneden skal profylakse vurderes og overforbrukshodepine utelukkes |
Ingen etablert dosejustering etter eGFR. Sumatriptan elimineres hovedsakelig gjennom metabolisme, og metabolittene er inaktive; forsiktighet ved uttalt nyresvikt.
Ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon bør peroral dose begrenses til 25–50 mg, ettersom førstepassasjemetabolismen avtar og eksponeringen øker. Ved uttalt leversvikt er sumatriptan kontraindisert.
Anbefales ikke til barn under 12 år. Nesespray 10 mg har vært brukt til ungdom 12–17 år; perorale beredninger har i studier ikke vist effekt utover placebo i denne aldersgruppen og anbefales ikke.
Den vanligste fallgruven er ikke kontraindikasjonen, men overforbruket: pasienten som tar triptan 10 dager eller flere per måned utvikler legemiddelutløst hodepine, som arter seg som stadig tettere anfall og tolkes som forverret migrene — hvorpå flere triptaner skrives ut. Tell behandlingsdager per måned ved hver fornyelse, og sett inn profylakse i stedet for å øke anfallsmedisineringen. Brystsmerte etter injeksjon er som regel en godartet muskulær trykkfølelse, men hos en pasient med kardiovaskulære risikofaktorer skal den utredes som iskemi og ikke avfeies som en kjent bivirkning.
Farmakokinetikk
| ANSLAGSTID | 10–15 min sc · 15–30 min nasalt · 30–60 min po |
|---|---|
| Tmax | 10–20 min sc · 1–1,5 time nasalt og po |
| BIOTILGJ. | 96 % sc · ca 15 % nasalt · 14 % po |
| t½ | ca 2 timer |
| PROTEINBINDING | 14–21 % |
| METABOLISME | MAO-A til inaktiv indoleddiksyremetabolitt |
| UTSKILLELSE | Renalt som inaktiv metabolitt |
| TILBAKEFALL | Hodepinen kommer tilbake innen 24 timer hos 20–40 % |