Paracetamol
Basisanalgetikum ved lett til moderat smerte og det eneste perorale smertestillende som mangler NSAID-problematikken — ingen ulcusrisiko, ingen nyrepåvirkning, ingen trombocytthemming. Prisen er en smal margin mellom terapeutisk dose og levertoksisitet: 4 g per døgn er taket for en normalstor og ellers frisk voksen, ikke en generell maksdose. Den kliniske oppgaven er å identifisere hvem som skal ha mindre.
Overdose gir forsinket, doseavhengig levercellenekrose som er symptomfattig de første 24 timene. Acetylcystein skal gis ved mistanke — man venter ikke på transaminasestigning. Paracetamol er den vanligste substansen ved tilsiktet forgiftning i Sverige.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Smerte og feber, voksen ≥ 50 kg | 1 g hver 6. time, høyst 4 g/døgn | minst 4 timer mellom dosene |
| Voksen < 50 kg | 15 mg/kg per dose, høyst 60 mg/kg/døgn | taket blir i praksis 2–3 g/døgn |
| Risikogruppe: underernæring, alkoholoverforbruk, leversykdom | Høyst 2 g/døgn | glutationdeplesjon senker toksisitetsterskelen |
| Postoperativt eller når peroralt ikke fungerer | 1 g iv over 15 min hver 6. time | doser etter vekt under 50 kg |
| Mistenkt overdose | Acetylcystein etter nasjonalt skjema | gi ved mistanke, avvent ikke prøvesvar |
eGFR < 30 ml/min: forleng doseringsintervallet til minst 6 timer. Metabolittene akkumulerer, men modersubstansen er ikke nyretoksisk.
Ved leversykdom, kronisk alkoholoverforbruk eller Gilberts syndrom høyst 2 g/døgn. Ved dekompensert cirrose bør langtidsbehandling unngås.
10–15 mg/kg hver 6. time peroralt, høyst 60 mg/kg/døgn. Intravenøst 15 mg/kg per dose; under 10 kg 7,5 mg/kg per dose.
Fallgruven er ikke den enkelte dosen, men summen: pasienten som får Alvedon på avdelingen, tar egen Panodil hjemme og i tillegg et kombinasjonspreparat med paracetamol kan passere 6 g/døgn uten å vite om det. Hos en underernært eller alkoholpåvirket pasient er det nok til leverskade.
Farmakokinetikk
| BIOTILGJ. | 60–90 % po |
|---|---|
| Vd | 0,9 l/kg |
| t½ | 2–3 h (forlenget ved leverskade) |
| PROTEINBINDING | 10–25 % |
| METABOLISME | Glukuronidering og sulfatering; 5–10 % via CYP2E1 til NAPQI |
| UTSKILLELSE | Renalt som konjugat |
| ANSLAGSTID | 30–60 min po · 5–10 min iv |
| VARIGHET | 4–6 h |