Naproksen
NSAID med lang halveringstid, 10–17 timer, som gjør at dosering morgen og kveld er tilstrekkelig for å holde jevn effekt gjennom døgnet. Det passer tilstander med kontinuerlig inflammatorisk smerte — artritt, urinsyregikt, dysmenoré — der ibuprofen krever fire doser. Naproksen har den mest gunstige kardiovaskulære profilen blant NSAID og er derfor førstevalg når et NSAID må gis til pasient med hjerte- og karsykdom.
Samme NSAID-risiko som øvrige i klassen, men med lang varighet: en dose som utløser nyresvikt eller ulcusblødning fortsetter å virke i et døgn. Akutt nyreskade hos den dehydrerte eller RAAS-behandlede pasienten er den vanligste alvorlige hendelsen. Kontraindisert fra svangerskapsuke 20.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Akutt og inflammatorisk smerte, voksen | 250–500 mg morgen og kveld, maksimalt 1 000 mg/døgn | to doser er tilstrekkelig takket være den lange halveringstiden |
| Akutt urinsyregiktartritt | 750 mg som startdose, deretter 250 mg hver 8. time til anfallet har gitt seg | vanligvis 3–5 døgn |
| Dysmenoré | 500 mg ved smertedebut, deretter 250 mg hver 6. til 8. time | maksimalt 1 250 mg første døgnet |
| Langvarig artrittbehandling | 500 mg × 2 med protonpumpehemmer | revurder indikasjonen minst hver tredje måned |
| Eldre eller nedsatt nyrefunksjon | Laveste effektive dose, revurder tidlig | lang halveringstid gjør akkumulering mer merkbar |
eGFR 30–60 ml/min: unngå om mulig, ellers redusert dose med kreatininkontroll. eGFR < 30 ml/min: kontraindisert.
Reduser dosen ved nedsatt leverfunksjon. Unngå helt ved dekompensert cirrhose på grunn av risiko for hepatorenalt syndrom og varixblødning.
Ved juvenil idiopatisk artritt fra 5 års alder 10 mg/kg/døgn fordelt på to doser. Brukes ikke som allment febernedsettende eller analgetikum til barn.
Den lange halveringstiden gjør naproksen uegnet som enkeltstående febernedsettende til skrøpelige eldre — går det galt med nyrefunksjonen sitter effekten i et helt døgn etter at man har sluttet. Ved forbigående smerte hos en pasient med marginal nyrefunksjon er paracetamol, eller et korttidsvirkende NSAID i enkeltdose, et tryggere valg.
Farmakokinetikk
| BIOTILGJ. | 95 % po |
|---|---|
| Vd | 0,16 l/kg |
| t½ | 10–17 h |
| PROTEINBINDING | > 99 % |
| METABOLISME | Hepatisk, CYP2C9 og CYP1A2 |
| UTSKILLELSE | Renalt som konjugat og metabolitter |
| ANSLAGSTID | 30–60 min |
| VARIGHET | 8–12 h |