Labetalol
Arbeidshesten ved hypertensiv krise i Sverige. Den kombinerte alfa- og betablokaden senker trykket uten reflekstakykardi, noe som gjør preparatet nyttig ved samtidig myokardiskemi, ved aortadisseksjon og som førstevalg under graviditet.
Negativ inotrop effekt — unngå ved hypertensiv krise med akutt venstreventrikkelsvikt og lungeødem. Risiko for bronkospasme ved astma.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv krise, bolusregime | 20 mg iv over 2 minutter, deretter 20–80 mg hvert 10. minutt | total dose maksimalt 300 mg |
| Hypertensiv krise, infusjon | 0,5–2 mg/minutt iv | titreres mot måltrykk, høyere doser kreves iblant |
| Preeklampsi og eklampsi | 20 mg iv, deretter 40 mg og 80 mg med 10 minutters intervall | førstevalg, i henhold til obstetrisk PM |
| Blodtrykkskontroll før trombolyse ved hjerneslag | 10–20 mg iv, kan gjentas | mål < 185/110 mmHg |
Ingen dosejustering. Fjernes ikke med hemodialyse.
Reduser dosen — høy førstepassasjemetabolisme. Seponer ved tegn på leverskade.
0,2–1 mg/kg iv som bolus (maks 40 mg), eller infusjon 0,4–3 mg/kg/time.
Unngå ved akutt lungeødem med nedsatt venstreventrikkelfunksjon; den negative inotropien forverrer situasjonen. Ved feokromocytom, kokain- eller metamfetaminoverdose skal alfablokade gis før labetalol.
Farmakokinetikk
| ANSLAGSTID | 5–10 minutter |
|---|---|
| MAKSEFFEKT | 5–15 minutter |
| VARIGHET | 2–4 timer |
| t½ | 5,5 timer |
| α:β-FORHOLD (iv) | 1:7 |
| PROTEINBINDING | 50 % |
| METABOLISME | Glukuronidering i leveren |
| UTSKILLELSE | Renal (konjugat) |