Esmolol
Betablokkeren man velger når man vil kunne angre seg. Halveringstiden er 9 minutter og effekten er borte 20–30 minutter etter avsluttet infusjon, noe som gjør den nyttig hos pasienter der betablokkade er ønskelig men risikabel — truende hjertesvikt, obstruktiv lungesykdom, uklar hemodynamikk.
Unngå ved akutt hjertesvikt, AV-blokk II–III uten pacemaker og kardiogent sjokk. Bolusdoser kan gi uttalt blodtrykksfall.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv krise | Ladningsdose 500 μg/kg iv over 1 minutt, deretter infusjon 25–50 μg/kg/min | titreres hvert 4. minutt |
| Aortadisseksjon | Samme ladning, titrer mot puls < 60/min og systolisk < 120 mmHg | betablokkade før vasodilatatorer |
| Perioperativ takykardi og hypertensjon | Infusjon 25–300 μg/kg/min | bolus 300 μg/kg kan gjentas under infusjon |
| Frekvensregulering ved supraventrikulær takykardi | 500 μg/kg bolus, deretter 50–200 μg/kg/min | maksdose 300 μg/kg/min |
Ingen dosejustering av esmolol. Den sure metabolitten akkumulerer ved uttalt nyresvikt men er klinisk inaktiv.
Ingen dosejustering — hydrolyseres av esteraser i erytrocyttene.
Ladningsdose 500 μg/kg iv over 1 minutt, deretter 50–300 μg/kg/min.
Gi ikke som eneste behandling ved feokromocytom, kokain- eller amfetaminutløst hypertensjon — uhindret alfastimulering øker trykket ytterligere. Gi alfablokkade først.
Farmakokinetikk
| ANSLAGSTID | 1 minutt |
|---|---|
| MAKSIMAL EFFEKT | 5 minutter |
| VARIGHET | 20–30 minutter |
| t½ | 9 minutter |
| Vd | 3,4 l/kg |
| PROTEINBINDING | 55 % |
| METABOLISME | Esteraser i erytrocytter |
| UTSKILLELSE | Renal (inaktiv metabolitt) |