Kolekalsiferol (vitamin D₃)
Substitusjon ved D-vitaminmangel og obligat følgesvenn til all osteoporosebehandling. Behandlingen er enkel: 800–2000 IE daglig er tilstrekkelig som profylakse, mens påvist mangel trenger høyere dose i et par måneder før man går ned til vedlikehold. Depoteffekten er lang, så nytten av å måle på nytt tidligere enn etter tre måneder er liten.
Overdosering gir hyperkalsemi med polyuri, forvirring, nyresvikt og nefrokalsinose. Risikoen er størst ved høye bolusdoser, samtidig kalsiumsubstitusjon, sarkoidose eller annen granulomatøs sykdom der 1-α-hydroksyleringen er uregulert.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Profylakse, risikogrupper og eldre | 800–2000 IE (20–50 μg) po daglig | 20 μg tilsvarer 800 IE |
| Påvist mangel, 25-OH-vitamin D < 25 nmol/l | 3000–4000 IE po daglig i 8–12 uker, deretter vedlikehold | alternativt ukedose 20 000 IE |
| Insuffisiens, 25-OH-vitamin D 25–50 nmol/l | 1600–2000 IE po daglig | målnivå > 50 nmol/l |
| Sammen med osteoporosebehandling | 800 IE daglig med kalsium 500–1000 mg | forutsetning for bisfosfonateffekt |
| Etter obesitaskirurgi eller ved malabsorpsjon | 3000–5000 IE po daglig, styr etter nivå | høyere behov, mål på nytt etter 3 måneder |
Ingen justering av kolekalsiferol ved lett til moderat nyresvikt. Ved eGFR < 30 ml/min er den renale 1-α-hydroksyleringen nedsatt og aktivt D-vitamin (alfakalsidol eller kalsitriol) trengs ofte i stedet eller som tillegg.
Ved alvorlig leversvikt er 25-hydroksyleringen nedsatt og effekten usikker; styr etter målt 25-OH-vitamin D.
400 IE (10 μg) daglig til alle barn fra 1 ukes alder til 2 års alder, og lengre ved begrenset soleksponering eller mørk hudfarge. Behandling av påvist rakitt håndteres av barnelege.
Behandle ikke med høy dose vitamin D ved sarkoidose, tuberkulose eller annen granulomatøs sykdom uten kalsiumkontroll — makrofagenes uregulerte 1-α-hydroksylering kan gi kraftig hyperkalsemi ved doser som er ufarlige for andre.
Farmakokinetikk
| BIOTILGJ. | God, øker med fettrikt måltid |
|---|---|
| t½ 25-OH-VITAMIN D | 2–3 uker |
| t½ KOLEKALSIFEROL | cirka 1 døgn (omfordeles til fettvev) |
| METABOLISME | 25-hydroksylering i lever, 1-α-hydroksylering i nyre |
| AKTIV METABOLITT | 1,25-dihydroksyvitamin D (kalsitriol) |
| UTSKILLELSE | Biliær |
| STEADY STATE | 3 måneder |
| MÅLNIVÅ | 25-OH-vitamin D > 50 nmol/l |