Desmopressin
Samme substans brukes ved fire helt ulike indikasjoner med doser som skiller seg opp til hundre ganger — antidiuretisk substitusjon ved sentral diabetes insipidus, symptomlindring ved nokturi og nattlig enurese, samt hemostatisk frigivelse av von Willebrand-faktor og faktor VIII. Selektiviteten for V2-reseptoren gjør at den mangler vasopressinets karkontraherande effekt. Det farlige er ikke preparatet i seg selv men vannet pasienten drikker til det.
Hyponatremi med kramper og bevissthetssenkelse er den dominerende alvorlige risikoen og oppstår når pasienten drikker fritt under pågående antidiurese. Væskerestriksjon fra en time før til åtte timer etter dose er en forutsetning, og natrium skal kontrolleres hos eldre.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Sentral diabetes insipidus | 0,1–0,2 mg po 2–3 ganger daglig, eller 10–20 μg intranasalt 1–2 ganger daglig | titrer mot urinmengde og natrium |
| Nokturi hos voksen | 25 μg (kvinne) eller 50 μg (mann) sublingualt til natten | kontraindisert ved natrium under referanseområde og over 65 år uten kontroll |
| Primær nattlig enurese, barn ≥ 5 år | 120–240 μg sublingualt (0,2–0,4 mg po) til natten | ingen drikke 1 time før til 8 timer etter |
| Mild hemofili A og von Willebrands sykdom type 1 | 0,3 μg/kg iv i 50 ml NaCl på 20–30 minutter, eller 300 μg intranasalt | faktornivåene 2–4-dobles, takyfylaksi etter 2–3 doser |
| Uremisk trombocyttdysfunksjon med blødning | 0,3 μg/kg iv som enkeltdose | effekt innen 1 time, varer 4–8 timer |
Kontraindisert ved eGFR < 50 ml/min på indikasjonene nokturi og enurese. Ved sentral diabetes insipidus gis preparatet men med tettere natriumkontroll. Ved uremisk blødning brukes det som hemostatikum til tross for nyresvikten.
Ingen etablert dosejustering; forsiktighet ved cirrhose med ascites og pågående væskeretensjon.
Nattlig enurese fra 5 års alder, 120–240 μg sublingualt til natten. Væskerestriksjon er særlig viktig hos barn og doseringen skal pauses ved gastroenteritt eller febersykdom.
Forveksle ikke beredningene. Injeksjonsvæsken for hemostase er nesten fire ganger så konsentrert som den for diabetes insipidus, og sublingualtabletten for nokturi doseres i mikrogram mens tabletten for diabetes insipidus doseres i milligram — en faktor tusen fra hverandre.
Farmakokinetikk
| BIOTILGJ. | 0,1–0,2 % peroralt, 3–5 % intranasalt |
|---|---|
| t½ | 3–4 timer |
| ANSLAGSTID ANTIDIURESE | 30–60 minutter peroralt |
| VARIGHET ANTIDIURESE | 6–14 timer |
| ANSLAGSTID HEMOSTASE | 30–60 minutter iv, maksimal faktoreffekt etter cirka 90 minutter |
| METABOLISME | Peptidnedbrytning, ingen CYP-metabolisme |
| UTSKILLELSE | Renal |
| TAKYFYLAKSI | Hemostatisk effekt avtar etter 2–3 doser innen 48 timer |