đžđȘ Ezetimib
Ezetrol · Atozet · Inegy
HĂ€mmar upptaget av kolesterol i tunntarmen genom NPC1L1 och sĂ€nker LDL med ytterligare 20â25 % ovanpĂ„ en statin, oberoende av vilken statindos patienten stĂ„r pĂ„. Det första steget nĂ€r statinen Ă€r maximerad och LDL-mĂ„let Ă€ndĂ„ inte nĂ„s â en fast dos pĂ„ 10 mg, inga titreringar, praktiskt taget inga interaktioner och en biverkningsprofil som knappt skiljer sig frĂ„n placebo. IMPROVE-IT visade att den extra LDL-sĂ€nkningen ocksĂ„ ger fĂ€rre kardiovaskulĂ€ra hĂ€ndelser, vilket gjorde ezetimib till det första icke-statinpreparatet med utfallsdata.
Ezetimib Àr i sig ofarligt men förleder till underbehandling: det Àr ett tillÀgg till statin, inte en ersÀttning. Ensamt sÀnker det LDL med bara omkring 18 % och saknar dÄ dokumenterad effekt pÄ hjÀrtinfarkt och död.
Dosering til voksne
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| OtillrĂ€cklig LDL-sĂ€nkning pĂ„ statin | 10 mg po dagligen som tillĂ€gg | sĂ€nker LDL ytterligare 20â25 % |
| Efter akut koronart syndrom | 10 mg po dagligen till högintensiv statin | IMPROVE-IT: LDL 1,4 mot 1,8 mmol/l och fÀrre hÀndelser |
| Statinintolerans | 10 mg po dagligen som monoterapi | sĂ€nker LDL cirka 18 % â utfallsdata saknas |
| FamiljÀr hyperkolesterolemi | 10 mg po dagligen med högintensiv statin | ofta otillrÀckligt, PCSK9-hÀmmare kan behövas |
| Förenklad regim | Fast kombination med atorvastatin eller simvastatin | en tablett förbÀttrar följsamheten |
Ingen dosjustering vid nÄgon grad av njursvikt; kan ges vid dialys. Kombinationspreparat med statin styrs dock av statinens njurrestriktioner.
Ingen justering vid lĂ€tt leversvikt (Child-Pugh A). Rekommenderas inte vid mĂ„ttlig till svĂ„r leversvikt (Child-Pugh BâC) dĂ€r exponeringen ökar tre till fyra gĂ„nger.
FrÄn 6 Ärs Älder vid familjÀr hyperkolesterolemi, 10 mg dagligen, insatt av barnlÀkare.
SÀtt inte in ezetimib som ensam behandling hos en patient som beskriver statinmyalgi utan att först göra en strukturerad omprövning av statinen. Merparten tolererar en statin i lÀgre dos eller ett annat preparat, och den kombinationen sÀnker LDL lÄngt mer Àn ezetimib ensamt.
Farmakokinetikk
- BIOTILLGĂNGL.
- Kan inte bestÀmmas (praktiskt taget olöslig)
- Tmax
- 1â2 h (ezetimibglukuronid)
- tœ
- 22 h
- PROTEINBINDNING
- > 90 %
- METABOLISM
- Glukuronidering i tarmvÀgg och lever (UGT)
- UTSĂNDRING
- Fekal cirka 78 %, renal cirka 11 %
- ENTEROHEPATISK CIRKULATION
- Ja â förklarar den lĂ„nga halveringstiden
- ANSLAG
- Full LDL-effekt efter 2 veckor