Empagliflozin
Et diabetespreparat som nå brukes mest av andre grunner enn glukoskontroll. Empagliflozin reduserte kardiovaskulær død ved type 2-diabetes i EMPA-REG OUTCOME, reduserte hjertesvikthendelser uavhengig av ejeksjonsfraksjon i EMPEROR-Reduced og EMPEROR-Preserved, og bremset nyrefunksjonstapet ned til eGFR 20 i EMPA-KIDNEY. Den glukossenkende effekten avtar med synkende eGFR, men den kardiorenale effekten vedvarer — noe som er hele poenget med preparatet.
Euglykemisk ketoacidose er den farligste bivirkningen: pasienten kan være alvorlig acidotisk med p-glukose under 14 mmol/l, noe som gjør at diagnosen overses. Kontroller ketoner ved kvalme, magesmerter og dyspné uavhengig av glukosnivå, og pause preparatet før større kirurgi og ved akutt sykdom.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Type 2-diabetes | 10 mg × 1, kan økes til 25 mg × 1 | økning til 25 mg kun ved eGFR ≥ 60 ml/min og utilstrekkelig glukoskontroll |
| Kronisk hjertesvikt, all ejeksjonsfraksjon | 10 mg × 1 uavhengig av diabetesstatus | ingen titrering, ingen ytterligere effekt av 25 mg |
| Kronisk nyresykdom | 10 mg × 1 | innsetting ned til eGFR 20 ml/min; fortsett til dialyse innledes |
| Innsetting etter hjerteinfarkt eller hjertesviktbehandling | 10 mg × 1, gjerne allerede under innleggelsen | kontroller volumstatus og vurder å senke slingediuretikadosen |
| Perioperativ håndtering | pause 3 døgn før planlagt større kirurgi | gjenopptas når pasienten spiser normalt og ketoner er normalisert |
eGFR ≥ 60 ml/min: full dose, 25 mg mulig ved diabetesindikasjon. eGFR 45–59 ml/min: 10 mg, avtakende glukossenkende effekt. eGFR 20–44 ml/min: 10 mg for kardiorenal indikasjon — den glukossenkende effekten er i praksis borte. eGFR under 20 ml/min: sett ikke inn ny behandling; pågående behandling kan fortsette til dialysestart.
Ingen dosejustering ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Anbefales ikke ved alvorlig leversvikt — eksponeringen øker og dokumentasjonen er utilstrekkelig.
Godkjent fra 10 års alder ved type 2-diabetes: 10 mg × 1, kan økes til 25 mg × 1. Ingen dokumentasjon ved hjertesvikt eller nyresykdom hos barn.
Sett ikke inn preparatet hos en pasient med type 1-diabetes utenfor spesialisthelsetjeneste, og glem ikke å pause det før kirurgi eller ved akutt sykdom med faste — det er i den situasjonen den euglykemiske ketoacidosen oppstår. Unngå også hos pasienten med gjentatte genitale soppinfeksjoner eller tilbakevendende urosepsis; da veier bivirkningene tyngre enn nytten.
Farmakokinetikk
| BIOTILGJ. | Cirka 78 % |
|---|---|
| Tmax | 1,5 timer |
| t½ | 12,4 timer |
| PROTEINBINDING | 86 % |
| METABOLISME | Glukuronidering (UGT2B7, 1A3, 1A8, 1A9) |
| UTSKILLELSE | Renal 54 %, fekal 41 % |
| VIRKNINGSMEKANISME | Hemmer SGLT2 i proksimale tubuli |
| ANSLAGSTID | glukosuri innen timer · kardiorenal effekt innen uker |