Traneksamsyre
Blokkerer plasminogenets lysinbindingsseter og hindrer dermed at koagelet løses opp — det stabiliserer en propp som allerede er dannet, det skaper ingen ny. Billig, bredt tilgjengelig og en av få blødningsbehandlinger med dokumentert mortalitetsgevinst, men bare hvis det gis tidlig: etter tre timer fra skade eller fødsel forsvinner gevinsten og kan snus til skade. Dosene er enkle å huske, poenget er å huske dem raskt.
Utilsiktet intratekal administrering gir kramper og er ofte dødelig — kontroller ampullen før hver injeksjon. Gi ikke ved pågående arteriell eller venøs trombose og ikke ved hematuri fra øvre urinveier.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Traumatisk blødning | 1 g iv over 10 minutter, deretter 1 g som infusjon over 8 timer | må påbegynnes innen 3 timer fra skaden (CRASH-2) |
| Postpartumblødning | 1 g iv over 10 minutter, kan gjentas med 1 g etter 30 minutter ved fortsatt blødning | innen 3 timer fra fødselen (WOMAN) |
| Allmenn fibrinolyse, kirurgisk blødning | 1 g iv langsomt (maksimalt 1 ml/minutt) hver 6.–8. time, tilsvarende cirka 15 mg/kg | injeksjonshastigheten styrer blodtrykksfallet |
| Menoragi og slimhinneblødning | 1–1,5 g po 3–4 ganger daglig i 3–4 døgn | ved neseblødning kan oppløsningen også appliseres lokalt |
| Traumatisk hjerneskade | 1 g iv over 10 minutter, deretter 1 g over 8 timer | innen 3 timer, størst gevinst ved lett til moderat skade (CRASH-3) |
Dosereduksjon etter serumkreatinin: 120–249 μmol/l gir 10 mg/kg hver 12. time, 250–500 μmol/l gir 10 mg/kg hver 24. time og over 500 μmol/l gir 5 mg/kg hver 24. time. Alvorlig nyresvikt er kontraindikasjon på grunn av akkumulering.
Ingen dosejustering — metabolismen er neglisjerbar og utskillelsen renal.
Fra 1 års alder cirka 20 mg/kg og døgn fordelt på 2–3 doser for godkjente indikasjoner. Ved traume brukes i svensk praksis 15 mg/kg iv (maksimalt 1 g) over 10 minutter, fulgt av infusjon etter lokalt barnetraumeprogram.
Gi ikke traneksamsyre ved makroskopisk hematuri med mistenkt opprinnelse i nyre eller ureter. Koagelet stabiliseres da i nyrebekken og ureter, noe som kan gi avløpshinder med hydronefrose, anuri og nyresvikt. Unngå også ved pågående DIC uten dominerende fibrinolyse, og avstå når mer enn tre timer har gått siden traume eller fødsel — gevinsten er da borte.
Farmakokinetikk
| ANSLAGSTID | minutter iv |
|---|---|
| BIOTILGJ. | cirka 34 % oralt |
| t½ | cirka 3 timer |
| PROTEINBINDING | cirka 3 % |
| METABOLISME | Neglisjerbar |
| UTSKILLELSE | Renal, cirka 90 % innen 24 timer |
| RENAL CLEARANCE | 110–116 ml/min |
| VIRKNINGSMEKANISME | Blokkerer plasminogenets lysinbindingsseter |