Propofol
Standardpreparatet for anestesiinduksjon og for sedasjon av respiratorpasienter — raskt anslag, rask oppvåkning selv etter døgn med infusjon, og et doseavhengig blodtrykksfall som er selve prisen for den kontrollen. Propofol er ikke analgetisk: en pasient som beveger seg under inngrepet har vondt, ikke for lite propofol. Dosen bestemmes av sirkulasjonen, ikke av vekten — hos den blødende, septiske eller gamle pasienten er den riktige dosen en brøkdel av den i læreboken.
Doseavhengig blodtrykksfall og apné innen ett minutt — skal bare gis av den som behersker luftveien og har utstyr for ventilasjon og sirkulasjonsstøtte umiddelbart tilgjengelig. Langvarig infusjon over 4 mg/kg/time i mer enn 48 timer gir risiko for propofolinfusjonssyndrom med metabolsk acidose, rabdomyolyse og terapirefraktær bradyarytmi.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Anestesiinduksjon, voksen | 1,5–2,5 mg/kg iv, titrert 20–40 mg hvert 10. sekund | gi langsomt, effekten kommer etter arm–hjerne-tiden |
| Eldre eller sirkulatorisk påvirket | 1–1,5 mg/kg iv, iblant mindre | ved sjokk kan 0,5 mg/kg være for mye — vurder ketamin |
| Sedasjon i respirator | 0,3–4 mg/kg/time som kontinuerlig infusjon | titrer mot sedasjonsskala, ikke mot fast hastighet |
| Prosedyresedasjon | 0,5–1 mg/kg iv, deretter 10–20 mg ved behov | kombiner ikke rutinemessig med opioid — additiv apné |
| Supplerende bolus under anestesi | 10–40 mg iv ved behov | kort varighet, gjentakelse trengs ofte |
Ingen dosejustering ved nyresvikt — metabolittene er inaktive. Sedasjonen kan likevel fordypes ved hypoalbuminemi og samtidig acidose.
Ingen formell dosejustering, men clearance synker ved uttalt leversvikt og oppvåkningen forsinkes. Titrer langsommere.
Induksjon vanligvis 2,5–4 mg/kg iv hos barn over 1 måned, med høyere vektbasert behov jo yngre barnet er. Propofol skal ikke brukes til sedasjon på intensivavdeling av barn og ungdom 16 år eller yngre.
Unngå propofol som eneste middel ved sjokk, tamponade, høyresvikt eller uttalt hypovolemi — sympatikusbortfallet avslører den kompensasjonen som holdt trykket oppe, og blodtrykket faller når pasienten allerede er preloadavhengig. Fyll først, reduser dosen og vurder ketamin i stedet.
Farmakokinetikk
| ANSLAGSTID | 30–45 sekunder iv |
|---|---|
| VARIGHET | 5–10 min etter engangsdose |
| Vd | 2–10 l/kg (stor perifer distribusjon) |
| t½ | Distribusjon 2–8 min · terminal 4–7 h |
| PROTEINBINDING | 98 % |
| METABOLISME | Hepatisk glukuronidering, også ekstrahepatisk |
| UTSKILLELSE | Renalt som inaktive metabolitter |
| LIPIDINNHOLD | 0,1 g fett/ml (1,1 kcal/ml) |