Prednisolon
Den perorale glukokortikoiden som brukes mest i svensk helsetjeneste — 5 mg tilsvarer 20 mg hydrokortison, med kraftig antiinflammatorisk effekt og ubetydelig mineralkortikoid aktivitet. Effekten er sjelden problemet; det som styrer bruken er hvor lenge behandlingen pågår, ettersom både bivirkningsbyrden og hemming av den egne kortisolaksen er en funksjon av kumulativ dose og tid. Bestem seponeringsplanen allerede når du setter inn preparatet.
Etter mer enn tre ukers behandling i suprafysiologisk dose er hypothalamus–hypofyse–binyreaksen hemmet. Brå seponering eller interkurrent sykdom uten stressdose kan utløse binyrebarkkrise med hypotensjon og hyponatremi.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| KOLS-eksaserbasjon | 30–40 mg po én gang daglig i 5 døgn | ingen nedtrapping trengs ved så kort kur |
| Akutt astmaeksaserbasjon | 30–40 mg po én gang daglig i 5–7 døgn | gis tidlig, effekt først etter 4–6 timer |
| Temporalisarteritt uten synspåvirkning | 40–60 mg po daglig til SR og CRP er normalisert | deretter nedtrapping med 5 mg hver 3. uke til 20 mg |
| Temporalisarteritt med synspåvirkning | Metylprednisolon 500–1 000 mg iv i 3 døgn, deretter prednisolon 40–60 mg po | behandle på klinisk mistanke, vent ikke på biopsi |
| Polymyalgia revmatika | 15–20 mg po daglig i 3–4 uker, deretter langsom nedtrapping | manglende effekt innen 3 døgn taler mot diagnosen |
Ingen dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon. Vær oppmerksom på at natriumretensjon og blodtrykksstigning tolereres dårligere ved avansert nyresvikt.
Prednison må omdannes til prednisolon i leveren og bør unngås ved uttalt leversvikt — gi prednisolon direkte. Ved cirrose øker den frie fraksjonen; vurder dosereduksjon.
Astma og pseudokrupp: 1–2 mg/kg daglig (maks 40 mg) i 3–5 døgn. Nefrotisk syndrom og revmatologiske tilstander doseres etter spesialistprotokoll.
Unngå å seponere brått etter mer enn tre ukers behandling — trapp ned og informer pasienten om dobbel dose ved feber over 38 °C. Unngå også å la en kur gli over i vedlikeholdsbehandling uten stillingtaken til osteoporoseprofylakse: kalsium og D-vitamin til alle, bisfosfonat ved ≥ 7,5 mg daglig i ≥ 3 måneder hos pasient med frakturrisiko.
Farmakokinetikk
| BIOTILGJ. | 70–90 % oralt |
|---|---|
| ANSLAGSTID | biologisk effekt etter 2–6 timer |
| t½ (plasma) | 2–4 timer |
| BIOLOGISK t½ | 12–36 timer |
| EKVIVALENS | 5 mg = 20 mg hydrokortison = 4 mg metylprednisolon = 0,6 mg betametason |
| PROTEINBINDING | 70–90 % (transkortin, albumin) |
| METABOLISME | Hepatisk, CYP3A4 |
| UTSKILLELSE | Renal som metabolitter |