Oksykodon
Peroral opioid med høy og forutsigbar biotilgjengelighet — omkring det dobbelte av morfin — slik at 5 mg oksykodon peroralt tilsvarer cirka 10 mg morfin peroralt. Metabolittene er i hovedsak inaktive, og i motsetning til morfin mangler den aktive glukuroniden som akkumuleres ved nyresvikt; derfor er oksykodon ofte et bedre valg til eldre med nedsatt nyrefunksjon. Behandlingen bygger på en korttidsvirkende formulering som titreres frem til døgnbehovet, hvoretter man går over til depottablett to ganger daglig med korttidsvirkende ved gjennombruddssmerte.
Respirasjonsdepresjon, særlig sammen med benzodiazepiner eller gabapentinoider. Toleranseutvikling og avhengighet oppstår raskt — en nedtrappingsplan skal være dokumentert allerede når behandlingen settes inn, ikke formuleres når pasienten allerede står på preparatet.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Akutt sterk smerte, opioidnaiv voksen | 5 mg po hver 4. til 6. time ved behov | tilsvarer omtrent 10 mg morfin po |
| Intravenøs titrering | 1–3 mg iv, gjentas hvert 5. minutt til effekt | iv-dosen er cirka halvparten av den perorale |
| Stabilt døgnbehov | Summer døgndosen og gi som depottablett × 2 | korttidsvirkende ved behov, cirka 1/6 av døgndosen |
| Konvertering fra morfin | Del morfindosen po på 1,5–2 | reduser ytterligere 25 % for ufullstendig krysstoleranse |
| Eldre eller eGFR < 30 | Start med en tredjedel til halvparten av normaldosen | forleng intervallet og titrer langsomt |
Oksykodon og metabolittene akkumuleres ved nedsatt nyrefunksjon, men det finnes ingen klinisk betydningsfull aktiv metabolitt. Ved eGFR < 30 ml/min startes en tredjedel til halvparten av normaldosen med forlenget intervall. Foretrekkes fremfor morfin i denne situasjonen.
Reduser startdosen til en tredjedel til halvparten ved nedsatt leverfunksjon og forleng doseringsintervallet. Depotformulering bør unngås ved uttalt leversvikt.
Fra 12 års alder 5 mg hver 6. time, deretter titrering. Utilstrekkelig dokumentasjon under 12 år.
Sett ikke inn depotformulering hos en opioidnaiv pasient med akutt smerte — dosen kan ikke reverseres når sedasjonen kommer, og en depottablett ved utskrivning blir lett en stående ordinasjon ingen tar ansvar for å avslutte. Titrer først med korttidsvirkende, og skriv ned sluttdato og nedtrappingsskjema samtidig som du skriver resepten.
Farmakokinetikk
| BIOTILGJ. | 60–87 % po |
|---|---|
| Vd | 2,6 l/kg |
| t½ | 3–4,5 h (depot 4,5–6 h) |
| PROTEINBINDING | 45 % |
| METABOLISME | CYP3A4 til noroksykodon (inaktiv), CYP2D6 til oksymorfon (aktiv, liten andel) |
| UTSKILLELSE | Renalt som metabolitter |
| ANSLAGSTID | 10–15 min iv · 30–60 min po |
| VARIGHET | 4–6 h (depot 12 h) |