Nalokson
Antidoten ved opioidutløst respirasjonsdepresjon, og en av få behandlinger der effekten vises innen ett minutt. Poenget er å gjenopprette respirasjonen, ikke våkenheten — derfor titreres små doser, 0,04–0,4 mg om gangen, til pasienten puster tilstrekkelig. Den korte halveringstiden er det kliniske hovedspørsmålet: nalokson klinger av lenge før metadon, depotoksykodon og de fleste fentanylanaloger, og en pasient som har våknet til kan synke tilbake i apné en halvtime senere.
Nalokson er kortvirkende i forhold til nesten alle opioider — en pasient som har respondert på nalokson skal aldri forlates eller skrives ut uten minst 4–6 timers overvåking, lenger ved metadon, buprenorfin eller depotpreparat. Ved behov gis kontinuerlig infusjon.
Dosering til voksne
| Indikasjon | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Opioidutløst respirasjonsdepresjon, sykehus | 0,04–0,4 mg iv, gjentas hvert 2.–3. min til adekvat respirasjon | fortynn 0,4 mg til 10 ml og gi 1 ml om gangen |
| Mistenkt opioidoverdose utenfor sykehus | 0,4 mg iv og 0,8 mg im, eller 1,8 mg intranasalt | im- og nasalveien når tilgang mangler; gjenta ved manglende effekt |
| Langtidsvirkende opioid eller gjentatte doser | Infusjon 0,4–0,8 mg/time, titrert etter respirasjonsfrekvens | ta utgangspunkt i to tredjedeler av bolusdosen som ga effekt, per time |
| Opioidavhengig pasient | 0,04 mg iv om gangen | målet er respirasjonsfrekvens > 10, ikke en våken pasient |
| Nyfødt etter opioid til mor | 0,01 mg/kg iv eller im, kan gjentas | gi ikke til barn av opioidavhengig mor — kramperisiko |
Ingen dosejustering. Effektvarigheten endres ikke nevneverdig, men metabolittene av det underliggende opioidet kan akkumulere og forlenge behovet for nalokson.
Ingen etablert dosejustering. Clearance synker ved uttalt leversvikt og effekten kan bli noe lengre.
0,01 mg/kg iv, gjentas til effekt; ved manglende effekt 0,1 mg/kg. Samme titreringsprinsipp som hos voksne — sikt på respirasjonen.
Gi ikke 0,4 mg som fast bolus til en opioidavhengig eller til en pasient som har fått opioid mot sterke smerter — full reversering utløser akutt abstinens med oppkast, agitasjon og katekolaminpådrag, i verste fall lungeødem, og etterlater en ubehandlet smertetilstand. Fortynn, titrer mot respirasjonsfrekvensen og stopp når pasienten puster.
Farmakokinetikk
| ANSLAGSTID | 1–2 min iv · 2–5 min im · 8–13 min intranasalt |
|---|---|
| VARIGHET | 45 min–4 h, doseavhengig |
| BIOTILGJ. | Lav po (uttalt førstepassasje) · god im og nasalt |
| Vd | 2–3 l/kg |
| t½ | 60–90 min (nyfødte lenger) |
| PROTEINBINDING | 45 % |
| METABOLISME | Hepatisk glukuronidering |
| UTSKILLELSE | Renalt som metabolitter |