Kompetitiv opioidreceptorantagonistKORTARE ÄN OPIOIDENKRÄVER ÖVERVAKNING

🇾đŸ‡Ș Nalokson

Naloxon Hameln · Naloxone Accord · Nyxoid · Respinal

Antidoten vid opioidutlöst andningsdepression, och en av fĂ„ behandlingar dĂ€r effekten syns inom en minut. PoĂ€ngen Ă€r att Ă„terstĂ€lla andningen, inte vakenheten — dĂ€rför titreras smĂ„ doser, 0,04–0,4 mg Ă„t gĂ„ngen, tills patienten andas tillrĂ€ckligt. Den korta halveringstiden Ă€r den kliniska huvudfrĂ„gan: naloxon klingar av lĂ„ngt före metadon, depotoxikodon och de flesta fentanylanaloger, och en patient som vaknat till kan sjunka tillbaka i apnĂ© en halvtimme senare.

BOKSET ADVARSEL

Naloxon Ă€r kortverkande i förhĂ„llande till nĂ€stan alla opioider — en patient som svarat pĂ„ naloxon fĂ„r aldrig lĂ€mnas eller skrivas hem utan minst 4–6 timmars övervakning, lĂ€ngre vid metadon, buprenorfin eller depotberedning. Vid behov ges kontinuerlig infusion.

Dosering til voksne

Per indikasjonuppdaterad 2026-08-22
IndikationRegimKommentar
Opioidutlöst andningsdepression, sjukhus0,04–0,4 mg iv, upprepas var 2:e–3:e min till adekvat andningspĂ€d 0,4 mg till 10 ml och ge 1 ml Ă„t gĂ„ngen
MisstÀnkt opioidöverdos utanför sjukhus0,4 mg iv och 0,8 mg im, eller 1,8 mg intranasaltim- och nasalvÀgen nÀr infart saknas; upprepa vid utebliven effekt
LĂ„ngverkande opioid eller upprepade doserInfusion 0,4–0,8 mg/timme, titrerad efter andningsfrekvensutgĂ„ frĂ„n tvĂ„ tredjedelar av den bolusdos som gav effekt, per timme
Opioidberoende patient0,04 mg iv Ät gÄngenmÄlet Àr andningsfrekvens > 10, inte en vaken patient
Nyfödd efter opioid till modern0,01 mg/kg iv eller im, kan upprepasge inte till barn av opioidberoende mor — kramprisk
Nedsatt nyrefunksjon

Ingen dosjustering. Effektdurationen Àndras inte nÀmnvÀrt, men den underliggande opioidens metaboliter kan ackumulera och förlÀnga behovet av naloxon.

Nedsatt leverfunksjon

Ingen etablerad dosjustering. Clearance sjunker vid uttalad leversvikt och effekten kan bli nÄgot lÀngre.

Barn

0,01 mg/kg iv, upprepas till effekt; vid utebliven effekt 0,1 mg/kg. Samma titreringsprincip som hos vuxna — sikta pĂ„ andningen.

Fallgruve

Ge inte 0,4 mg som fast bolus till en opioidberoende eller till en patient som fĂ„tt opioid mot svĂ„r smĂ€rta — full reversering utlöser akut abstinens med krĂ€kning, agitation och katekolaminpĂ„slag, i vĂ€rsta fall lungödem, och lĂ€mnar ett obehandlat smĂ€rttillstĂ„nd efter sig. SpĂ€d, titrera mot andningsfrekvensen och sluta nĂ€r patienten andas.

Farmakokinetikk

ANSLAG
1–2 min iv · 2–5 min im · 8–13 min intranasalt
DURATION
45 min–4 h, dosberoende
BIOTILLGÄNGL.
LÄg po (uttalad förstapassage) · god im och nasalt
Vd
2–3 l/kg
tœ
60–90 min (nyfödda lĂ€ngre)
PROTEINBINDNING
45 %
METABOLISM
Hepatisk glukuronidering
UTSÖNDRING
Renalt som metaboliter

Bivirkninger etter frekvens

≄ 10 %
Abstinenssymtom hos opioidberoende: illamÄende, svettning, oro, takykardi
1–10 %
Blodtrycksstegring, krÀkning, tremor, smÀrtgenombrott, agitation
< 1 %
Lungödem, ventrikulÀr arytmi, kramper, hjÀrtstillestÄnd vid full reversering